Alosetron là một loại dược phẩm đối kháng mạnh và chọn lọc trên thụ thể 5-HT3, được tìm thấy chủ yếu trên các tế bào thần kinh ruột trong hệ tiêu hóa, cũng như trên các thần kinh trung ương và ngoại biên. Thụ thể này, ban đầu là các kênh cation, khi được kích hoạt, dẫn đến sự khử cực màng tế bào thần kinh, góp phần vào việc điều chỉnh đau nội tạng, vận động đại tràng, và các quá trình bài tiết liên quan đến tiêu hóa, nhất là trong trường hợp của hội chứng ruột kích thích.

Sản phẩm hoạt động bằng cách ức chế sự hoạt hóa của các kênh cation mà không chọn lọc, do đó ảnh hưởng đến chức năng điều hòa của hệ thần kinh ruột. Đối với động lực học, khoảng 50-60% của liều lượng được hấp thu và đạt nồng độ cao nhất trong huyết thanh sau khoảng 1 giờ. Việc dùng sản phẩm cùng với thức ăn có thể làm giảm 25% khả năng hấp thu và kéo dài thời gian đạt nồng độ cao nhất trong huyết thanh khoảng 15 phút. Ở người cao tuổi, nồng độ sản phẩm trong máu có thể tăng lên 40%.

Alosetron có khả năng liên kết với protein huyết thanh khoảng 82% và có thể phân bố rộng rãi với thể tích phân bố từ 65 đến 95L. Chuyển hóa của sản phẩm chủ yếu xảy ra ở gan thông qua các enzyme như CYP1A2, CYP3A4 và 2C9, tạo ra các chất chuyển hóa với nồng độ thấp không có hoạt tính. Sản phẩm được bài tiết chủ yếu qua thận (khoảng 74%) dưới dạng các chất chuyển hóa, và một phần qua mật (khoảng 11%). Thời gian bán thải của sản phẩm là khoảng 1,5 giờ.

Alosetron được bào chế dưới dạng viên nén có hàm lượng là 0,5 hoặc 1mg, thường được chỉ định bởi bác sĩ cho những tình trạng sau:

• Phụ nữ bị tiêu chảy (triệu chứng chính) do mắc hội chứng ruột kích thích (IBS): Alosetron được sử dụng để giảm và kiểm soát tiêu chảy ở phụ nữ mắc IBS, một tình trạng mà tế bào thần kinh ruột trở nên quá mẫn và gây ra các triệu chứng tiêu chảy.
• Điều trị cho các triệu chứng khác của IBS như chuột rút, đau và cảm giác muốn đi tiêu khẩn cấp: Ngoài việc giảm tiêu chảy, Alosetron cũng có thể giúp giảm các triệu chứng khác của IBS như chuột rút, đau và cảm giác muốn đi tiêu khẩn cấp, làm tăng chất lượng cuộc sống của bệnh nhân.
• Điều trị cho người mắc hội chứng ruột kích thích (IBS) không cải thiện được bệnh khi áp dụng các phương pháp điều trị khác: Trong một số trường hợp, các phương pháp điều trị khác như thay đổi lối sống và chế độ ăn uống không đủ để kiểm soát triệu chứng của IBS. Trong trường hợp này, Alosetron có thể được bác sĩ chỉ định như một phương pháp điều trị thay thế.

Hoạt chất chính của Alosetron hydrochloride là một chất đối kháng mạnh và có chọn lọc đối với những thụ thể 5-HT3, có mặt trong nhiều tế bào thần kinh ruột. Bằng cách ngăn chặn sự hoạt động của các thụ thể này, Alosetron giúp điều chỉnh quá trình vận động ruột và giảm các triệu chứng của IBS, đặc biệt là tiêu chảy. Điều này giúp cải thiện chất lượng cuộc sống của người bệnh và mang lại hiệu quả trong việc kiểm soát các triệu chứng của hội chứng IBS.

Alosetron là một loại dược phẩm có những chống chỉ định cụ thể. Dưới đây là các trường hợp mà việc sử dụng Alosetron không được khuyến nghị:

• Người quá mẫn với hoạt chất Alosetron HCL hoặc bất kỳ thành phần nào khác trong sản phẩm: Những người có tiền sử phản ứng dị ứng hoặc quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của sản phẩm không nên sử dụng Alosetron.
• Người mắc bệnh táo bón, táo bón mãn tính, táo bón nặng hoặc có các biến chứng liên quan đến táo bón: Alosetron có thể làm tăng nguy cơ gặp táo bón hoặc làm tăng tình trạng táo bón hiện có, do đó không nên sử dụng ở những người có tình trạng táo bón hoặc liên quan đến táo bón.
• Người bị hẹp đường ruột, có tiền sử tắc ruột, thủng / dính đường tiêu hoá hoặc phình đại tràng: Alosetron có thể làm tăng nguy cơ biến chứng nghiêm trọng đối với những người có các vấn đề về đường ruột, do đó không nên sử dụng ở những người trong nhóm này.
• Người có tiền sử bị viêm đại tràng do thiếu máu cục bộ, viêm tắc tĩnh mạch, suy giảm tuần hoàn máu ở ruột hoặc tăng tình trạng đông máu: Alosetron có thể gây ra các vấn đề về tuần hoàn máu ở ruột, do đó không nên sử dụng ở những người có tiền sử bệnh liên quan đến tuần hoàn máu ở ruột.
• Người từng mắc bệnh Crohn, viêm túi thừa đại tràng hoặc viêm loét đại tràng: Alosetron có thể gây ra các biến chứng nghiêm trọng cho những người có các bệnh lý liên quan đến ruột, do đó không nên sử dụng ở những người có tiền sử các bệnh lý này.
• Người có tiền sử bị suy gan nặng: Do việc chuyển hóa sản phẩm chủ yếu xảy ra ở gan, Alosetron không nên sử dụng ở những người có suy gan nặng.
• Người bệnh đang sử dụng đồng thời với fluvoxamine: Fluvoxamine có thể tăng nồng độ của Alosetron trong cơ thể, do đó không nên sử dụng đồng thời hai loại dược phẩm này.

Cách sử dụng: Để sử dụng Alosetron đúng cách, trước hết bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng mà bác sĩ cung cấp trước khi bắt đầu dùng. Alosetron có dạng viên nén, do đó bạn cần uống cùng với nước, có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn, tuỳ thuộc vào chỉ định của bác sĩ.

Liều dùng: Đối với người lớn, liều dùng của Alosetron được chỉ định như sau:

• Liều khởi đầu:
  • Uống 0,5 mg, 2 lần mỗi ngày.
  • Nếu xảy ra tình trạng táo bón ở liều này, bạn nên tạm thời ngừng sử dụng sản phẩm cho đến khi hết táo bón. Sau đó, có thể bắt đầu lại với liều 0,5 mg, 1 lần mỗi ngày.
  • Nếu tình trạng táo bón tái phát trở lại sau khi bắt đầu lại với liều 0,5 mg một lần mỗi ngày, bạn nên ngừng điều trị ngay lập tức.
• Liều duy trì:
  • Uống 0,5 mg, 2 lần mỗi ngày, nếu bệnh nhân dung nạp được và triệu chứng IBS được kiểm soát tốt.
  • Nếu bệnh nhân dung nạp sản phẩm nhưng các triệu chứng không được kiểm soát đầy đủ sau 4 tuần điều trị, có thể xem xét tăng liều lên 1 mg, 2 lần mỗi ngày.
  • Nếu tiếp tục không có hiệu quả điều trị sau 4 tuần kế tiếp, nên ngừng chỉ định Alosetron.
• Lưu ý rằng bạn nên tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ và không tự điều chỉnh liều lượng hoặc ngưng sử dụng sản phẩm mà không tham khảo ý kiến của bác sĩ. Nếu có bất kỳ thắc mắc nào về liều dùng, hãy liên hệ với bác sĩ để được tư vấn cụ thể và an toàn.

Trong quá trình điều trị hội chứng ruột kích thích bằng Alosetron, có thể xuất hiện một số tác dụng phụ không mong muốn. Dưới đây là một số tác dụng phụ thường gặp, ít gặp và hiếm gặp của Alosetron:

Tác dụng phụ thường gặp:

• Khó chịu vùng bụng, đau bụng hoặc chướng bụng.
• Buồn nôn, nôn ói, tiêu chảy nặng hoặc táo bón.
• Trào ngược dạ dày thực quản.
• Đau dạ dày, viêm dạ dày ruột, đầy hơi, mệt mỏi hoặc nhức đầu.
• Bệnh trĩ, co thắt cơ, nhiễm trùng đường tiết niệu.
• Nhiễm trùng đường hô hấp trên, ho viêm họng.

Tác dụng phụ ít gặp:

• Khó tiêu, viêm đại tràng thiếu máu cục bộ, co thắt đường tiêu hoá.
• Loạn nhịp nhanh và một số biến chứng của táo bón (thủng ruột, tắc nghẽn, tắc ruột, phình đại tràng, hẹp đường ruột).
• Loạn nhịp thở, khó chịu, lo lắng, mệt mỏi, hạ đường huyết.
• Chuột rút.
• Đổ mồ hôi, tiểu nhiều, nổi mày đay hoặc rối loạn điều hoà thân nhiệt.

Tác dụng phụ hiếm gặp:

• Loạn nhịp tim.
• Xuất huyết, tăng huyết áp, viêm thanh quản.
• Nhiễm trùng tai - mũi - họng.
• Giảm chức năng vùng dưới đồi hoặc tuyến yên.
• Mất cân bằng các chất điện giải và nước trong cơ thể.
• Viêm đại tràng, viêm dạ dày – tá tràng – ruột.
• Tắc nghẽn đường tiêu hoá.
• Tăng lượng đường trong máu.
• Đại tiện ra máu.
• Nhu động ruột giảm.

Khi gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, người bệnh cần ngừng sử dụng Alosetron ngay lập tức và thông báo cho bác sĩ để có biện pháp điều trị thích hợp. Đừng bỏ qua bất kỳ biến chứng táo bón nghiêm trọng nào, vì điều này có thể gây ra các vấn đề sức khỏe nghiêm trọng.

Khi xảy ra tình huống quên liều hoặc quá liều Alosetron, việc xử lý phù hợp là rất quan trọng để đảm bảo an toàn cho người bệnh. Dưới đây là hướng dẫn chi tiết về cách xử trí trong trường hợp này:

Quá liều và độc tính:

• Trong các nghiên cứu lâm sàng, liều uống riêng lẻ lên đến 16 mg (cao gấp 8 lần tổng liều khuyến cáo hằng ngày) đã được sử dụng mà không có phản ứng phụ đáng kể.
• Tuy nhiên, quá liều Alosetron có thể ức chế quá trình chuyển hóa và thải trừ, từ đó làm giảm tác dụng của một số loại dược phẩm khác.
• Cách xử lý khi quá liều Alosetron:
  • Không có sản phẩm giải độc đặc hiệu cho quá liều Alosetron, do đó chủ yếu chỉ định một số điều trị hỗ trợ thích hợp dựa trên triệu chứng cụ thể của bệnh nhân.

Quên liều và xử trí:

• Nếu quên dùng một liều, hãy bổ sung càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với thời điểm dùng liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục với liều kế tiếp theo kế hoạch đã được lập trình.
• Không bao giờ dùng gấp đôi liều đã quy định để bù cho liều đã quên, vì điều này có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ hoặc quá liều.

Nhớ luôn tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc nhân viên y tế nếu có bất kỳ thắc mắc nào về việc quên liều hoặc quá liều Alosetron. Điều này sẽ giúp đảm bảo an toàn và hiệu quả trong quá trình điều trị.

Tương tác sản phẩm: Tương tác của Alosetron với các dược phẩm khác và thực phẩm có thể ảnh hưởng đến hiệu quả và an toàn của việc sử dụng sản phẩm. Dưới đây là các tương tác cần lưu ý khi sử dụng Alosetron:

• Dược phẩm ức chế hoặc kích thích CYP1A2, 3A4, hoặc 2C9: Các loại dược phẩm này có thể ảnh hưởng đến nồng độ Alosetron trong máu khi được sử dụng cùng lúc.
• Fluvoxamine: Fluvoxamine có thể làm tăng nồng độ Alosetron trong máu gấp 6 lần và kéo dài thời gian bán thải lên 3 lần.
• Dược phẩm chống nấm azole, kháng sinh quinolone, macrolid hoặc các chất ức chế protease, cimetidine: Các loại dược phẩm này có thể gây tăng nồng độ Alosetron trong máu khi sử dụng đồng thời.
• Dược phẩm điều trị rối loạn tiêu hóa khác: Alosetron có thể tăng tác dụng trị táo bón của các loại dược phẩm này, do đó cần tránh sử dụng kết hợp trừ khi có chỉ định của bác sĩ.
• Dược phẩm tác động lên hệ serotonin: Alosetron có thể gây ra hội chứng serotonin hoặc tình trạng nhiễm độc serotonin khi sử dụng cùng với các dược phẩm này.
• Apomorphine: Alosetron có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của apomorphine.
• Dược phẩm chuyển hóa qua N –acetyltransferase: Alosetron có thể làm tăng nồng độ của các loại dược phẩm này, bao gồm procainamide, isoniazid, hydralazine.
• Ngoài ra, khói thuốc lá cũng có thể làm giảm nồng độ dược phẩm Alosetron trong máu. Để đảm bảo an toàn và hiệu quả của việc sử dụng Alosetron, bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại dược phẩm và thực phẩm đang sử dụng trước khi bắt đầu điều trị.

Bảo quản sản phẩm: Để bảo quản Alosetron một cách an toàn và hiệu quả, bạn cần tuân thủ các hướng dẫn sau:

• Bảo quản ở nơi khô ráo và thoáng mát: Tránh để sản phẩm ở nơi có độ ẩm cao hoặc nhiệt độ cực đoan. Chất ẩm có thể làm hỏng sản phẩm và giảm hiệu quả của nó.
• Bảo quản xa tầm tay của trẻ em: Đảm bảo rằng sản phẩm được lưu trữ ở nơi không thể tiếp cận được bởi trẻ em, để tránh tai nạn không mong muốn.
• Giữ sản phẩm trong bao bì gốc: Để bảo vệ sản phẩm khỏi ánh sáng trực tiếp và đảm bảo rằng nó không bị nhiễm bụi hoặc bụi bẩn từ môi trường.
• Tránh ánh sáng mặt trời trực tiếp: Ánh sáng mặt trời có thể làm giảm độ ổn định của sản phẩm, do đó nên giữ sản phẩm ở nơi tối.
• Không sử dụng sản phẩm quá hạn sử dụng: Đọc nhãn hướng dẫn để biết thời hạn sử dụng của sản phẩm và không sử dụng sản phẩm sau ngày hết hạn.
• Không vứt bỏ sản phẩm qua hệ thống thoát nước hoặc rác thải hộ gia đình: Thay vào đó, hãy liên hệ với các tiệm dược hoặc cơ quan y tế địa phương để biết cách loại bỏ sản phẩm một cách an toàn và bảo vệ môi trường.

Tuân thủ các hướng dẫn trên sẽ giúp bảo quản Alosetron một cách hiệu quả và đảm bảo rằng nó sẽ duy trì độ an toàn và hiệu quả khi sử dụng.

Để đảm bảo hiệu quả điều trị và an toàn khi sử dụng Alosetron, bạn cần lưu ý các điều sau:

• Thông báo về tiền sử dị ứng hoặc mẫn cảm: Trước khi bắt đầu điều trị bằng Alosetron, hãy thông báo cho bác sĩ nếu bạn từng có tiền sử dị ứng với hoạt chất Alosetron HCL hoặc mẫn cảm với bất kỳ dược chất nào khác.
• Thông báo về tiền sử bệnh: Bạn cần cung cấp thông tin về tiền sử bệnh của mình cho bác sĩ, đặc biệt là các vấn đề như táo bón, tắc nghẽn ruột, thiếu máu cục bộ, viêm đại tràng, viêm loét đại tràng, bệnh Crohn, viêm túi thừa, cục máu đông, bệnh gan, để bác sĩ có thể đưa ra quyết định điều trị phù hợp nhất.
• Cẩn trọng đối với người lớn tuổi: Người lớn tuổi cần đặc biệt cẩn trọng khi sử dụng Alosetron do cơ địa của họ có thể nhạy cảm hơn với các tác dụng phụ của dược phẩm, đặc biệt là táo bón.
• Sử dụng Alosetron trong thai kỳ: Phụ nữ mang thai chỉ nên sử dụng Alosetron khi thực sự cần thiết và sau khi được bác sĩ chấp thuận, cũng như đã xác định rõ những lợi ích và rủi ro mà Alosetron mang lại.
• Xử lý khi bỏ lỡ một liều: Nếu bạn bỏ lỡ một liều Alosetron, hãy uống ngay khi nhớ ra, nhưng tránh uống gấp đôi liều nếu đã gần thời điểm dùng liều tiếp theo.

Tuân thủ các lưu ý trên sẽ giúp bạn sử dụng Alosetron một cách an toàn và hiệu quả nhất. Đồng thời, luôn luôn tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc nhà điều trị nếu có bất kỳ thắc mắc hoặc vấn đề nào phát sinh trong quá trình điều trị.