Thông tin về sản phẩm Keikai:

• Keikai công dụng trong việc hỗ trợ, giúp ngủ ngon ở người mắc chứng mất ngủ nhờ hiệu quả từ dược chất Melatonin.
• Melatonin là một hormon được sản xuất từ tuyến tùng nhờ các acid amin tryptophan. Các kết quả nghiên cứu chỉ ra rằng dược chất melatonin làm tăng nồng độ chất acid aminobutyric và serotonin ở trung não và ở vùng dưới đồi, đồng thời cũng gây tăng hoạt tính của pyridoxin-kinaz, enzym liên quan đến quá trình tổng hợp aminobutyric acid, chất dopamin và serotonin. Về sinh lý, có sự tăng tiết chất melatonin ngay sau hoàng hôn, đạt đỉnh vào khoảng 2 - 4 giờ sáng, giảm đi khi về sáng. Sản phẩm có liên quan đến kiểm soát nhịp ngày đêm, cũng có liên quan đến chu kỳ sáng - tối, tác dụng gây ngủ, tăng khuynh hướng ngủ. Sản phẩm không gây nghiện, có tác dụng điều hòa giấc ngủ tự nhiên, điều hòa nhịp sinh học, cải thiện chất lượng giấc ngủ.
• Sau khi vào cơ thể, sản phẩm Keikai được hấp thu hoàn toàn từ niêm mạc đường tiêu hóa ở người lớn, có thể giảm 50% ở người già. Khả dụng sinh học của sản phẩm khoảng 15%. Chuyển hóa sản phẩm lần đầu lớn (khoảng 85%). Nồng độ sản phẩm đạt đỉnh xuất hiện sau 3 giờ. Thức ăn làm chậm sự hấp thu và giảm nồng độ đỉnh Cmax của sản phẩm. Tỉ lệ gắn protein huyết tương khoảng 60%, chủ yếu sản phẩm gắn với albumin, các acid alpha 1-glycoprotein, các lipoprotein tỷ trọng cao. Melatonin chuyển hóa qua gan. Chất chuyển hóa chính 6-sulphat oxy-melatonin( viết tắt là 6-S-MT) không còn hoạt tính. Sản phẩm được bài tiết hoàn toàn trong khoảng 12 giờ sau khi uống sản phẩm.

• Melatonin là một hormon được tuyến tùng sản xuất từ acid amin tryptophan. Các kết quả nghiên cứu đã chỉ ra rằng melatonin làm tăng nồng độ acid aminobutylic và serotonin ở trung não và vùng dưới đồi, đồng thời làm tăng hoạt tính của pyridoxin-kinaz, một enzym liên quan đến sự tổng hợp aminobutylic acid, dopamin và serotonin. Về sinh lý, có sự tăng tiết melatonin ngay sau hoàng hôn, đạt đỉnh vào 2 - 4 giờ sáng và giảm đi khi về sáng. Melatonin có liên quan đến sự kiểm soát nhịp ngày đêm và liên quan đến chu kỳ sáng - tối. Nó cũng liên quan đến tác dụng gây ngủ và tăng khuynh hướng ngủ.
• Melatonin có tác dụng điều hòa giấc ngủ tự nhiên. Melatonin không gây nghiện, giúp cơ thể điều hòa nhịp sinh học.
• Hoạt tính của melatonin trên receptor MT1, MT2 và MT3 góp phần vào đặc tính gây ngủ, vì những receptor này (chủ yếu là MT1 và MT2) điều hòa nhịp ngày đêm và điều hòa giấc ngủ.
• Vì vai trò của melatonin trong điều hòa giấc ngủ, nhịp ngày đêm và tuổi tác có liên quan đến sự giảm sản xuất melatonin nội sinh, nên melatonin có thể hữu hiệu trong việc cải thiện chất lượng giấc ngủ, đặc biệt là ở bệnh nhân 55 tuổi trở lên bị mất ngủ nguyên phát.

Đặc tính dược động học

• Hấp thu: sản phẩm được hấp thu hoàn toàn từ đường tiêu hóa ở người lớn và có thể giảm khoảng 50% ở người già. Động học melatonin tuyến tính trong khoảng liều 2 - 8 mg.
  Khả dụng sinh học khoảng 15%. Chuyển hóa lần đầu lớn (85%). Tmax xuất hiện sau 3 giờ. Tỉ lệ hấp thu và Cmax ảnh hưởng bởi thức ăn. Thức ăn làm chậm hấp thu và giảm nồng độ đỉnh (Cmax).
• Phân bố: Tỉ lệ gắn protein huyết tương khoảng 60% in vitro. Melatonin chủ yếu gắn với albumin, acid alpha1-glycoprotein và lipoprotein tỉ trọng cao.
• Chuyển hóa: dữ liệu thực nghiệm cho thấy melatonin chuyển hóa qua isoenzym CYP1A1, CYP1A2 và CYP2C19 của cytochrom P450 của gan. Chất chuyển hóa chính là 6-sulphatoxy-melatonin (6-S-MT) không có hoạt tính. Chất chuyển hóa được bài tiết hoàn toàn trong vòng 12 giờ sau khi uống sản phẩm.
• Thải trừ: Thời gian bán thải của sản phẩm là 3,5 - 4 giờ. Thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, 89% dưới dạng 6-hydroxymelatonin liên hợp sulphat và glucoronid và 2% dưới dạng melatonin (không đổi)

Chỉ định:

Sản phẩm Keikai được dùng trong đơn trị liệu điều trị ngắn hạn triệu chứng mất ngủ nguyên phát ở người bệnh từ 55 tuổi trở lên.

Chống chỉ định:

Không sử dụng sản phẩm Keikai khi người bệnh bị dị ứng, quá mẫn với melatonin hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào.

Cách dùng:

Sản phẩm Keikai được dùng đường uống, tốt nhất người bệnh nên uống sản phẩm sau khi ăn tối, trước khi đi ngủ khoảng 1 - 2 giờ.

Liều dùng:

Liều thông thường uống ngày 1 viên.

Những tác dụng không mong muốn trong quá trình uống sản phẩm Keikai bao gồm:

• Kích thích thần kinh, đau nhức đầu, mất ngủ, viêm họng, chóng mặt, ngủ gật, đau bụng, khô miệng, táo bón, đau lưng, suy nhược cơ thể, tăng cân...
• Người bệnh nếu cảm thấy khó chịu hoặc gặp bất cứ các tác dụng không mong muốn trên đây cần thông báo cho bác sĩ khi sử dụng sản phẩm.

Giống như các sản phẩm khác, sản phẩm Keikai sẽ có tương tác cùng một số sản phẩm, cụ thể như sau:

• Sản phẩm cảm ứng CYP3A ở nồng độ cao hơn nồng độ sản phẩm trị liệu. Hiện nay chưa rõ mối liên quan lâm sàng của phát hiện này. sản phẩm không cảm ứng enzym CYP1A.
• sản phẩm chuyển hóa chủ yếu qua trung gian các enzym CYP1A. Vì vậy, có thể có tương tác giữa sản phẩm và các sản phẩmkhác cũng có tác động trên enzyme CYP1A.
• Nên tránh phối hợp sản phẩm với fluvoxamine, vì sản phẩm fluvoxamine có thể làm tăng nồng độ sản phẩm Keikai do ức chế chuyển hóa dược chất melatonin bởi các enzym có ở gan như P450, CYP1A2.
• Thận trọng khi phối hợp sản phẩm với 5- hoặc 8-methoxypsoralen, oestrogen, cimetidin do có thể gia tăng nồng độ melatonin.
• Khói thuốc lá có thể làm giảm nồng độ sản phẩm do cảm ứng CYP1A2.
• Chất ức chế CYP1A2 như những kháng sinh quinolon có thể làm tăng nồng độ dược chất melatonin.
• Chất cảm ứng CYP1A2 như carbamazepin và kháng sinh rifampicin có thể làm giảm nồng độ chất melatonin.
• Không sử dụng đồng thời rượu cùng với melatonin, vì làm giảm hiệu quả của sản phẩm điều trị.
• sản phẩm có thể làm tăng tác dụng an thần của những benzodiazepin và không benzodiazepin như sản phẩm zaleplon,zopiclone, zolpidem.

Thận trọng khi sử dụng sản phẩm:

• Cẩn thận cho những bệnh nhân đang dùng sản phẩm chống trầm cảm, sản phẩm an thần.
• Thận trọng với bệnh nhân mắc bệnh thận, bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu enzyme LAPP lactaz.
• Đối với phụ nữ đang mang thai hoặc trong thời gian cho con bú: Tốt nhất nên thận trọng nếu đang cân nhắc sử dụng sản phẩm cho phụ nữ có thai hoặc phụ nữ đang trong thời gian cho con bú. Để có quyết định chính xác, bệnh nhân nên tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi quyết định sử dụng sản phẩm.
• Đối với người lái xe, vận hành máy móc, lao động nặng: sản phẩm Keikai không nên dùng cho người lái xe và vận hành máy móc do sản phẩm ảnh hưởng đến tâm thần và sự tập trung
• Trong quá trình điều trị, bệnh nhân cần tuân thủ theo chỉ định, không tự ý tăng hay giảm lượng sản phẩm uống để nhanh có hiệu quả.
• Trong thời gian điều trị, bệnh nhân cần hạn chế tối đa các loại thức ăn hay đồ uống có chứa cồn hoặc chất kích thích.

Tương tác sản phẩm Keikai:

• Không dùng kết hợp sản phẩm này với fluvoxamine, cimetidine, 5- hoặc 8-methoxypsoralen, oestrogen, các quinolone, carbamazepin và rifampicin, zalepon, zopiclone
• Khi dùng sản phẩm này thì bệnh nhân không nên sử dụng rượu bia, chất kích thích.
• Bởi vậy, trong thời gian sử dụng sản phẩm, hạn chế tối đa việc uống đồ uống có cồn, có ga. Đồng thời, bệnh nhân cần liệt kê các sản phẩm hoặc thực phẩm chức năng đang sử dụng vào thời điểm này để bác sĩ có thể biết và tư vấn để tránh tương tác sản phẩm không mong muốn.

Lưu ý

Với các sản phẩm hết hạn sử dụng hoặc xuất hiện các biểu hiện lạ trên sản phẩm như mốc, đổi màu sản phẩm, chảy nước thì không nên sử dụng tiếp.

Không để sản phẩm gần nơi trẻ em chơi đùa, tránh trường hợp trẻ em có thể nghịch và vô tình uống phải.

Qúa liều:

• Triệu chứng: Các triệu chứng gặp phải khi bệnh nhân bị quá liều thường là các biểu hiện nặng hơn của tác dụng không mong muốn. Tuy nhiên, đôi khi những triệu chứng lạ và nguy hiểm hơn cũng xuất hiện kèm theo.
• Xử trí: Không được chủ quan mà cần theo dõi bệnh nhân sát sao, đề phòng tình trạng xấu diễn biến rất nhanh. Việc đưa bệnh nhân đi cấp cứu khi nhận thấy những dấu hiệu bất thường là điều cần thiết để đảm bảo an toàn cho người bệnh.

Quên liều:

Bổ sung liều nếu quá giờ sử dụng sản phẩm từ 1 – 2h. Nếu đã quên liều quá lâu thì không bổ sung liều mà uống đúng liều sau đó. Không gấp đôi liều sau.

Không nên bỏ liều quá 2 lần liên tiếp.